台北当代艺术馆这栋建筑物乃建于公元1921年，原为日治时期日本人子弟受教育的「建成小学校」。这栋面宽达120公尺的两层楼建筑，以亚热带文化的红砖壁构与木材屋架，结合西方文明的建筑柱式与黑瓦斜屋顶，加上两侧入口为山墙形式的厢廊，整体构成了U字型的校舍建筑与空间。
1945年后，进入中华民国时代，原建成小学校舍被转用为新成立的台北市政府办公厅舍，直1994年台北市政府迁入信义区仁爱路的新市政为止，在这段将近五十年的时间，这栋建筑物扮演了驱动台北市政建设的一个神经角色。
1996年，台北市政府旧厦被指定为市定古迹，并基于古迹再利用的政策方案，将原建物之正面厅舍修复整建为「台北当代艺术馆」专用，两翼部分建筑则划归为建成国中教室。「台北当代艺术馆」与「建成国中」新校的结合，不仅创造了全世界罕见美术馆与学校使用共同建物的先例，也被视为是台北市孔庙到保安宫这一条历史文化轴线的延展，带动了大同区整体再发展的一个新契机。
从市定古迹的台北旧市府，经活化再利用后而成立的台北当代艺术馆，在国内艺术界长期的关注之下，于2001年5月26日璀璨开幕，其俨然成为台北人文地图上的新。台北市这几年来积极让市内古迹活起来，让古老的空间以不同的变貌走进市民生活，进而带动街区艺术再造，台北当代艺术馆是一个实际的例子。
台北当代艺术馆自2001年开馆以来，是由台北市政府委任民间企业家组成的当代艺术基金会负责营运统筹。其悉心致力将艺术、古迹、科技三者相结合，呈现于台北当代艺术馆这个文化空间中，办理了多档精采绝伦的当代艺术展览，开拓人民的视野，也促进了不同文化、甚不同国籍间的多层次对话。
当代艺术基金会经历二届董事会后，于2007年12月31日与市府签署的委任合约届满。故台北当代艺术馆便于2008年1月1日起，交由台北市文化基金会负责营运。新的经营团队除了依循着过去七年来当代馆所凝聚的艺术动能之外，还努力于汇集更多海内外的关怀注目，并结合官方力量，有效整合各类文化创意产业。而台北当代艺术馆是为台北市艺文发展的一个重要据点，将提供更具互动性且整合度强的展览平台，以鼓励多元风貌的艺术创作与呈现，并藉此开拓出具前瞻性的新文化思维，期能提供当代城市发动源源不绝的丰沛创意活力。